吡美莫司乳膏的药代动力学是什么？

药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。那么，吡美莫司乳膏的药代动力学是什么？

1、动物实验资料：在小型猪单次皮肤给药（半封包22小时）后，吡美莫司的生物利用度是0.003%。在皮肤用药部位，药物活性成分相关物质的量（几乎为吡美莫司原型），持续10天没有明显改变。

2、人体研究资料：

1）成人的吸收情况

（1）对12名患有异位性皮炎的病人（成人）进行了吡美莫司系统吸收情况的研究，患者每日使用吡美莫司乳膏两次，为期3周。受累皮肤面积（BSA）范围为15—59%。77.5%的吡美莫司血药浓度低于0.5ng/ml，99.8%的吡美莫司血药浓度低于1ng/ml。仅见于在一名患者吡美莫司的最高血浓度为1.4ng/ml。

（2）40名成人患者使用吡美莫司乳膏治疗1年，基线状态时受累皮肤面积为14-62%，98%的患者吡美莫司血浓度低于0.5ng/ml。测得的最高血浓度为0.8ng/ml，仅见于治疗第6同的两名患者。此后，在12个月的治疗中，任何一名患者的血浓度都没有升高。在8名成人异位性皮炎患者中对AUC水平进行了定量，AUC（0-12小时）的值为2.5-11.4ng.h/ml。

2）儿童的吸收情况

（1）在58名年龄为3个月至14岁的儿科病人中进行了吡美莫司的系统吸收情况的研究，患者受累皮肤面积为10-92%，使用吡美莫司乳膏，每日两次，为期3周，其中5名患者因而治疗达1年。

（2）在此组患者中，吡美莫司血浓度持续较低，且与皮疹的面积或治疗时间无关。血药浓度变化范围与成人患者相似。大约60%的血液样本低于0.5ng/ml，97%的血液样本低于2ng/ml。最高的血浓度为2.0ng/ml，出现在两名儿童患者，年龄为8个月至14岁。

（3）在婴儿（年龄为3-23个月），所观察到的最高的血浓度为2.6ng/ml，仅见于一名患者。在5名治疗时间长达1年的儿童中，血药浓度持续较低（最高的血浓度为1.94ng/ml，仅见于一名患者）。在12个月的治疗期间，每个患者的血药浓度都没有升高。（4）8名年龄为2-14岁的患者，AUC（0-12）小时范围为5.4-18.8ng.h/ml。AUC变化范围在受累面积小于40%的患者和受累面积大于等于40%的患者相当。在临床药理学研究中，治疗的最大表面积为92%。在三期临床试验中治疗的最大体积至100%。

3、分布、代谢和排泄：

1）与皮肤选择性一致，吡美莫司外用药后血浓度非常低。因此，局部用药后，无法测定吡莫司的代谢。

2）健康受试者单次口服放射标记的吡莫司后，原型吡美司为血中主要活性成分。另有许多具有中等性的次要代谢产物，可能是氧气—脱甲基化和氧化产物。活性物质相关的放射性物质主要通过粪便排出（78.4%），只有一小部分（2.5%）通过尿液排出。总的平均放射性物质检测率是80.9%。尿液中检测不到原药，粪便中仅有不足9%的放射性物质是原型吡美莫司。在人皮肤的体外研究中未发现吡美莫司的代谢。

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（实习编辑：孙媛媛）