大活络丸能祛风,舒筋,活络,除湿。用于风寒湿痹引起的肢体疼痛,手足麻木,筋脉拘挛,中风瘫痪,口眼歪斜,半身不遂,言语不清。那么它的药理作用是怎样的?
药理作用
主要有降压,扩张血管,增加脑血流量,抑制血小板聚集,兴奋骨骼肌以及抗炎作用等。
1.降压:麻醉猫十二指肠给药,大部分动物在给药后90分钟血压下降最低。平均下降为血压水平的20.4%,降压时间维持2-4小时,对呼吸、心电图无影响。
2.扩张血管,增加脑血流量:电磁流量计直接测定实验动物的脑血流量的实验表明,静脉注射0.05g/kg的大活络丹,可使犬的脑血流量增加,给药后1分钟即增加11.7%,持续1小时以上,峰值增加32.5%;而剂量增至0.1g/kg作用反减弱,峰值增加27%。对于麻醉猫,静脉注射0.1或0.2g/kg脑血流量增加值分别为34.6%及47.6%,与给药前相比较有显著差异。由于本实验中本方对犬的血压、心率均无明显影响,对猫有轻微升压作用,而对心肌张力时间指数无明显影响,表明本品能选择性地作用于脑循环,有效持久的扩张脑血管,降低血管阻力,增加脑血流量的效果。另有实验于麻醉犬十二指肠给予大活络丹0.14g/kg,也可使颈内动脉每分钟血流量增加39.5%。对离体兔耳灌流,在大活络丸洛氏液(经滤纸滤过)在浓度为6.6×10-3时,灌流量较给药前每分钟增加12.75±3.96滴,扩张兔耳血管显著。本品能选择地扩张麻醉狗和猫的脑血管,降低脑血管阻力,增加脑血流量的同时,并不因增加心肌耗氧量而加重心脏负担,这对中风偏瘫等疾病有重要意义。
3.抑制血小板聚集:体外血小板聚集实验证明,本药对二磷酸腺苷(ADP)诱导的家兔血小板聚集有明显抑制作用,且随用药剂量的加大,其抑制作用亦逐渐增强。药液量由5μl(10%的浓度)增到30μl,则抑制率由15.6±3.5%增至37.7±4.4%,对大鼠实验性血栓形成亦有明显的抑制作用,棉线所致血栓的湿重,对照组为50.38±5.14mg,给药组为31.52±4.73mm,抑制率为37.45%,与水杨酸钠作用基本相同。亦可抑制家兔实验性血栓的形成,其抑制率为10%,并可显著延长其出血及凝血时间,显著减少家兔血中纤维蛋白的生成,抑制血小板的生成,其抑制率为12.4%,还可使血流速度有所增加。
4.改善动脉粥样硬化:对于高脂饲料所致家兔的实验性动脉粥样硬化症,大活络丹有保护效果,能使主动脉病变面积显著减小,对冠状动脉病变也有所减轻。
5.兴奋骨骼肌:对蟾蜍坐骨神经腓肠肌标体,6%大活络丹溶液可使电刺激所致腓肠肌收缩幅度显著增加,给药后3分钟即有效果,至12-15分钟时达高峰,表明本品对骨骼肌有兴奋作用。
6.抗炎:本药对大鼠蛋清性脚肿,用大活络丹灌服后2小时即有显著的抑制作用。对醋酸刺激所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进以及棉球所致肉芽组织增生无显著影响,上述结果表明它们仅有较弱的抗炎作用。
7.其他作用:实验证明,对小鼠痛觉、戊巴比妥钠睡眠时间、胃肠蠕动功能及离体子宫、离休豚鼠回肠平滑肌及大鼠胆汁流量均无明显作用。也有报道认为,本药能提高小鼠对电刺激的痛阈值,有一定的镇痛作用。能提高小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能,具有增加机体免疫力的作用。
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(实习编辑:柯慧娥)