吡美莫司乳膏的药代动力学是怎样呢？

吡美莫司乳膏的禁忌为对吡美莫司或其它巨内酰胺类药物过敏或对任何一种赋形剂过敏者禁用。那么，吡美莫司乳膏的药代动力学是怎样呢？

吡美莫司乳膏的药代动力学是：

1、动物实验资料：在小型猪单次皮肤给药（半封包22小时）后，吡美莫司的生物利用度是0.003%。在皮肤用药部位，药物活性成分相关物质的量（几乎为吡美莫司原型），持续10天没有明显改变。

2、人体研究资料1）成人的吸收情况（1）对12名患有异位性皮炎的病人（成人）进行了吡美莫司系统吸收情况的研究，患者每日使用吡美莫司乳膏两次，为期3周。受累皮肤面积（BSA）范围为15—59%。77.5%的吡美莫司血药浓度低于0.5ng/ml，99.8%的吡美莫司血药浓度低于1ng/ml。仅见于在一名患者吡美莫司的最高血浓度为1.4ng/ml。（2）40名成人患者使用吡美莫司乳膏治疗1年，基线状态时受累皮肤面积为14-62%，98%的患者吡美莫司血浓度低于0.5ng/ml。测得的最高血浓度为0.8ng/ml，仅见于治疗第6同的两名患者。此后，在12个月的治疗中，任何一名患者的血浓度都没有升高。在8名成人异位性皮炎患者中对AUC水平进行了定量，AUC（0-12小时）的值为2.5-11.4ng.h/ml。2）儿童的吸收情况（1）在58名年龄为3个月至14岁的儿科病人中进行了吡美莫司的系统吸收情况的研究，患者受累皮肤面积为10-92%，使用吡美莫司乳膏，每日两次，为期3周，其中5名患者因而治疗达1年。（2）在此组患者中，吡美莫司血浓度持续较低，且与皮疹的面积或治疗时间无关。血药浓度变化范围与成人患者相似。大约60%的血液样本低于0.5ng/ml，97%的血液样本低于2ng/ml。最高的血浓度为2.0ng/ml，出现在两名儿童患者，年龄为8个月至14岁。（3）在婴儿（年龄为3-23个月），所观察到的最高的血浓度为2.6ng/ml，仅见于一名患者。在5名治疗时间长达1年的儿童中，血药浓度持续较低（最高的血浓度为1.94ng/ml，仅见于一名患者）。在12个月的治疗期间，每个患者的血药浓度都没有升高。（4）8名年龄为2-14岁的患者，AUC（0-12）小时范围为5.4-18.8ng.h/ml。AUC变化范围在受累面积小于40%的患者和受累面积大于等于40%的患者相当。在临床药理学研究中，治疗的最大表面积为92%。在三期临床试验中治疗的最大体积至100%。

3、分布、代谢和排泄1）与皮肤选择性一致，吡美莫司外用药后血浓度非常低。

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（实习编缉：叶铠）