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替莫唑胺胶囊疗效如何,有用吗?

来源:健客网    发布时间:2014-03-22

替莫唑胺胶囊(蒂清)

参考价格:¥2865

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替莫唑胺胶囊针对性强、特异性高,可透过血脑屏障,用于治疗脑胶质瘤及转移瘤。那么,替莫唑胺胶囊疗效如何,有用吗?

替莫唑胺胶囊的抗肿瘤机制:替莫唑胺胶囊主要成份为替莫唑胺,替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。能迅速地分解为活性物质5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)与重要甲烷,AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体,而重氮甲烷则为活性烷基化物质。穿透血脑屏障直达病灶。

替莫唑胺胶囊是国际上治疗脑胶质瘤的一线药物,作用表现在迅速通过血脑屏障20分钟达到血药峰浓度,影响DNA复制和修复,发挥细胞毒作用,起效快,中位生存期长,有效降低复发率,口服方便,不良反应轻、依从性高。口服替莫唑胺后被迅速吸收,并很快排泄到尿中。人治疗剂量的流露水平与大鼠和犬的相似。业已进行了3个周期和6个周期的大鼠和犬的毒性研究,一个周期为给药5天,停药23天。多周期研究中,主要毒性靶器官是骨髓、淋巴网状系统,睾丸和胃肠道。

因此,替莫唑胺胶囊疗效非常不错,并且替莫唑胺在脑肿瘤治疗领域中得到了广泛的应用。

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(实习编辑:陈广海)

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