伊曲康唑胶囊(斯皮仁诺)的主要成份为伊曲康唑。适用于治疗以下疾病:妇科、皮肤科/眼科、由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病等。那么,伊曲康唑胶囊(斯皮仁诺)的药理毒理有哪些内容呢?
【药理毒理】
药理作用本品是一种合成的广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物,对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌〔新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)〕、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成分之一麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。非临床毒理研究用小鼠、大鼠、豚鼠和狗对伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性进行了研究,结果显示伊曲康唑的耐受性良好。在妊娠的大鼠和小鼠中使用大剂量的伊曲康唑(分别为40mg/kg/日和80mg/kg/日,或更高)时,发现伊曲康唑会增加动物胎儿畸形的发生率,并对动物胚胎产生不良影响。在九项致突变试验中,伊曲康唑未显示有致突变性。在致癌性研究中,对小鼠给药剂量升至最高80mg/kg时,未显示致癌性。对雄性大鼠剂量升至20mg/kg和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg时,未显示致癌性。对雌性大鼠剂量达40mg/kg时,软组织肉瘤的发生率轻微增加,这可能是由于结缔组织的非肿瘤性、慢性炎症反应增加而致。这些纤维黄瘤样变化被认为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关。此紊乱在大鼠长期毒性研究中的高毒性剂量中也有出现,这也可能与血清胆固醇水平升高有关。
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(实习编辑:林博)