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枸橼酸他莫昔芬片产生的药理毒理怎么样?

来源:健客网    发布时间:2014-02-27

枸橼酸他莫昔芬片(护佑)

参考价格:¥34

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枸橼酸他莫昔芬片为激素类及抗激素类抗肿瘤药,主要成份为枸橼酸他莫昔芬。批准文号为国药准字H37022925。那么枸橼酸他莫昔芬片产生的药理毒理怎么样?

枸橼酸他莫昔芬片为口服,吸收迅速。口服后6~7.5小时,在血中达最高浓度,t1/2α7~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,t1/2β大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

本品产生的药理毒理是:

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。

如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

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(实习编辑:陈晓香)

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