在体外用人肝微粒体和人肝细胞进行的实验表明,一些药物(小于静注剂量的20%)经依赖于细胞色素P450的氧化及随后与谷胱甘肽结合成为各种Ⅱ相代谢物。噻托溴铵的肾脏清除率超过了肌酐清除率,表明药物是分泌入尿液。那么噻托溴铵粉雾剂有什么功效?吃过量会怎样?
天晴速乐(噻托溴铵粉雾剂)主要成份为噻托溴铵,非活性成分为乳糖。噻托溴铵粉雾剂适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。噻托溴铵作为每日一次维持治疗的支气管扩张药,不应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗,即抢救治疗药物。噻托溴铵是非手性四价铵化合物,在水中少量溶解。噻托溴铵以干粉吸入给药。一般采用吸入途径给药时,大部分药物沉积在胃肠道,只有少量药物到达靶器官肺。
高剂量的噻托溴铵可引起抗胆碱能的症状和体征。然而,健康志愿者单次吸入达340微克的噻托溴铵后未出现全身性的抗胆碱能不良作用。另外,健康志愿者每日一次吸入170微克噻托溴铵,用药7天,除口干,未见其它相关不良反应。在对慢性阻塞性肺病(COPD)患者进行的多剂量研究中,当用每日最高剂量为43微克的噻托溴铵治疗4周后,未观察到显著的不良反应。由于疏忽而经口服入噻托溴铵胶囊引起急性中毒是不太可能的,因其口服生物利用度很低。
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(实习编缉:胡用河)