雷贝拉唑钠肠溶胶囊(济诺)的药理毒理和药代动力学是什么？

【药品名称】雷贝拉唑钠肠溶胶囊(济诺)

【主要成份】雷贝拉唑钠。

【性 状】本品内容物为类白色或微黄色颗粒或粉末。

【适应症/功能主治】 1、活动性十二指肠溃疡； 2、良性活动性胃溃疡； 3、伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃－食管返流征（GERD）； 4、与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡； 5、侵蚀性或溃疡性胃－食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。

【用法用量】 本品不能咀嚼或压碎服用，应整粒吞服。 1、成年人/老年患者的用药 A、活动性十二指肠溃疡和良性活动性胃溃疡患者：20mg，1次/日，晨服。 大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2％的患者还需要继续用药4周才能达痊愈。 一些十二指肠溃疡患者对晨服10mg，1次/日的治疗量即有反应。 大多数良性活动性胃溃疡需在用药6周后痊愈。但有9％的患者还需继续用药6周才可达痊愈。 B、侵蚀性或溃疡性的胃－食管返流征（GERD）患者：20mg，1次/日，疗程为4-8周。 C、胃－食管返流征（GERD）的长期治疗方案的维持治疗：疗程为12个月，维持治疗量为10mg或20mg，1次/日。一些患者对10mg/日的维持治疗量即有反应。 D、幽门螺旋杆菌的根治性治疗： 与适当的抗生素合用，可用于根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。 本品应在早晨、餐前服用，尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响，但此种给药方式更有利于治疗的进行。 2、肝肾功能不全患者的用药 肝肾功能不全患者在用药过程中无需进行剂量调节。但在对有严重的肝功能不全患者用药时，应参见“不良反应及注意事项”。

【不良反应】 1、偶见（不良反应发生率在0.1～5％）：光敏性反应、头痛、恶心、呕吐、便秘、腹泻、皮疹；红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少；ALT、AST、ALP、γ-GTP、LDH、总胆红素、总胆固醇、BUN升高；蛋白尿等不良反应。 2、罕见（不良反应发生率＜0.1％）休克、心悸、心动过缓、消化不良、胸痛、肌痛、视力障碍、失眠、困倦、握力低下、口齿不清、步态蹒跚、溶血性贫血等。

【禁 忌】对雷贝拉唑钠、苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何赋形剂过敏的患者禁用。

【药物相互作用】雷贝拉唑通过细胞色素P450（CYP450）代谢酶系统进行代谢。健康试验者研究表明，雷贝拉唑钠临床上没有明显的与其他的通过CYP450系统代谢的药物有相互作用。 雷贝拉唑钠能够产生持续性的抑制胃酸分泌的作用。由于雷贝拉唑钠使酸度下降，因此，与那些吸收与胃pH值有关的药物有相互作用。例如，正常受试者如果每天同时服用酮康唑与20mg雷贝拉唑钠，会使酮康唑的生物利用度减少大约30％；同时服用地高辛，会使地高辛的AUC和Cmax值分别增加19％和29％。因此，病人在同时服用上述药物和雷贝拉唑钠时应进行监测。雷贝拉唑钠与抗酸剂同时服用以及在服用抗酸剂1小时后再服用时，雷贝拉唑的平均血浆中浓度曲线下面积分别下降8％和6％。

【贮 藏】密封。

【包 装】7粒/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20061220

【生产企业】济川药业集团有限公司