西洛他唑片(培达)用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化，血栓闭塞性脉管炎，糖尿病所致肢体缺血症，大动脉。那么，西洛他唑片(培达)的药理毒理是什么呢？
【药理毒理】
一、药理：1、抗血小板作用：(1)体外(invitro)：a.对于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。b.对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。(2)体内(invivo)：a.用犬进行口服给药试验,可抑制由ADP、胶原导致的血小板聚集。b.慢性动脉闭塞症患者口服后,可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。c.人体给药后迅速产生血小板聚集抑制作用,连续服用也可维持效果而不会减弱。d.停用培达(西洛他唑片)即可使抑制的血小板聚集能随培达(西洛他唑片)血药浓度的衰减恢复到给药前值,未发现有反跳现象(聚集亢进)。
2、抗血栓作用：可抑制因从静脉向小白鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠,而诱发的血栓后肢循环不全的进展。可抑制将犬的股动脉置换为人工血管,而诱发的局部血栓栓塞症状。
3、血管扩张作用：可迟缓由KC1、前列腺素F2a导致的犬的离体股动脉收缩。可增大麻醉犬的股动脉血流量。对慢性动脉闭塞症患者通过体积描记法可以观察到足关节部、腓肠部组织血流量有所增加。进一步通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升,皮肤血流量有所增加。
4、作用机理：培达(西洛他唑片)能抑制家兔血小板中5-羟色胺的释放,但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外,对血小板的花生四烯酸代谢没有影响,而通过血栓素A2(TXA2)抑制血小板聚集。培达(西洛他唑片)通过抑制血小板及血管平滑肌内的环腺苷酸磷酸二酯酶活性,从而发挥血小板作用及血管扩张作用。
二、毒理：1、急性毒性：小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5000mg/kg,犬口服西洛他唑LD50值均大于2000mg/kg。
2、亚急性．慢性毒性：亚急性毒性试验(口服13周)的最大安全剂量,大白鼠、犬为30mg/kg/day。慢性毒性试验(口服52周)的最大安全剂量,大白鼠为6mg/kg/day,犬为12mg/kg/day。
3、生殖毒性试验：大白鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验,对交尾及受胎能力没有影响,大白鼠的器官形成期的给药试验,在1000mg/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加,但用日本白家兔进行试验未见影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验,在15
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（实习编辑：林博）
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