氢溴酸右美沙芬口服溶液(联邦克立停)的药代动力学是如何的呢？

服用氢溴酸右美沙芬口服溶液期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器；不得与单胺氧化酶抑制剂及抗抑郁药并用；也不宜与乙醇及其他中枢神经系统抑制药物并用，因可增强对中枢的抑制作用。那么氢溴酸右美沙芬口服溶液(联邦克立停)的药代动力学是如何的呢？

氢溴酸右美沙芬口服溶液本品的药代动力学如下：

本品口服后从胃肠道完全吸收，进入体循环前通过肠壁，门静脉及肝脏代谢(有首过效应)。口服后15-30分钟起效，作用可持续3-6小时。主要在肝内代谢，血浆中原形药物(右吗喃)浓度很低。口服本品60mg后2小时左右血浆原形药物浓度达峰值Cmax为34.7±23.3μg/ml。本品代谢个体差异极大，有快代谢型，慢代谢型。代谢产物主要有3-甲氧吗啡烷、3-羟、17-甲吗啡烷、3-羟吗啡烷。口服后24小时内原形药及代谢产物的尿中排出率为43%，0.1%由粪便中排出。3-甲氧吗啡烷在血浆中的浓度最高，是主要活性成分，其他两个代谢产物在血浆中的浓度很低，药理作用较微小可不计。

本品止咳作用起效快，抑制咳嗽程序显著，但不具有镇痛作用，长期使用未发现耐受性和成瘾性，治疗剂量也不抑制呼吸。但若不按照剂量服用，过劳引起神志不清，造成支气管痉挛以及呼吸抑制，严重者危及性命。

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（实习编辑：黄惠雅）