尼美舒利胶囊的药代动力学是怎样的？

尼美舒利胶囊罕见本品引起严重肝损伤的报道，致死性报道更为罕见。服用本品治疗期间出现肝损伤症状（如厌食、恶心、呕吐、腹痛、疲倦、尿赤）的患者及肝功能检查出现异常的患者应该被终止治疗。这些患者不应该继续服用本品。有报导显示本品短期服用后引起肝损害，其中绝大多数属于可逆性病变。那么尼美舒利胶囊的药代动力学是怎样的？

尼美舒利胶囊的药代动力学：

据国外文献报道，尼美舒利口服吸收良好。成人单次口服尼美舒利100mg后2~3小时达血浆峰浓度（3~4mg/L），AUC为20~35mg·h/L。每日2次，连续应用7天获得的药动学参数与单次给药获得的药动学参数没有显著的差异。尼美舒利与血浆蛋白的结合率超过97.5%。尼美舒利在肝脏内通过包括细胞色素P4502C9（CYP2C9）异构酶在内的多条途径被广泛代谢，因此可能与其它同时应用而被CYP2C9代谢的药物发生药物相互作用。尼美舒利的主要代谢产物是对羟基衍生物，该代谢产物也具有药理学活性。服药后约0.8小时血液循环中即出现此活性代谢产物，但其含量并不高。羟基尼美舒利是血浆中发现的唯一的代谢产物形式，几乎全部以糖醛衍生物的结合形式存在。半衰期在3.2~6小时内。尼美舒利主要随尿液排泄（约占应用剂量的50%）。仅有1~3%以原型的形式排出。约20%的服用药物代谢后随粪便排出。老年人单次与多次服用尼美舒利后，其药动学特性不变。以轻中度肾功能损害患者（肌酐清除率30~80ml/min）和健康志愿者进行的单次用药对照试验显示，与健康志愿者相比，轻中度肾功能损害患者的尼美舒利及其主要代谢产物的血浆峰浓度并未升高，AUC与消除半衰期（T1/2β）分别提高与延长了50%，但仍在健康志愿者药动学参数数据变化范围之内。多次用药并未引起药物蓄积。尼美舒利禁用于肝损伤患者。如有问题请与生产企业联系产品展示。

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（实习编辑：钟惠君）