吗替麦考酚酯胶囊的药理毒理如何？请详细说明？

【药品名称】吗替麦考酚酯胶囊(扶异)

【主要成份】吗替麦考酚酯。

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】用于接受同种肾脏、心脏或肝脏移植患者的器官排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

【用法用量】 1.肾脏移植：成人：对肾移植患者，推荐口服剂量为1 g，bid（日剂量为2 g）。虽然在临床试验中用过每次1.5 g，bid（日剂量3 g），且是安全和有效的，但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2 g 吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3 g 的患者要好。 2.肝脏移植：成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1 g bid（每天剂量1-2 g）。在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPA AUC 无影响，但使MPA Cmax 下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。 3.肝功能异常的患者：伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是，其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚。对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。 4.老年人：合适的推荐剂量肾脏移植患者为1 g bid，肝脏移植患者为0.5-1 g bid。

【不良反应】 与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立，一方面是因为基础疾病的存在，另一方面是因为其它多种药物的联合应用。 1.在预防性肾脏，心脏和肝脏移植的排斥治疗反应过程中，使用骁悉联合环孢霉素和皮质类固醇激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐，而且有迹象表明存在着高频率的某种类型的感染，例如，条件致病菌感染等。 2.恶性肿瘤：接受免疫抑制方案的患者，包括合并药物的患者，接受骁悉作为部分免疫抑制的患者，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤发生的危险性增加。 3.条件致病菌感染：所有移植患者的条件致病菌感染的风险都增高，风险随免疫抑制负荷增加而加大。 4.儿童（年龄在3个月到18周岁之间）：腹泻，白细胞减少症，败血症，感染以及贫血。 5.老年患者（≥65周岁）：同年轻人相比，老年人，尤其是接受本品作为联合免疫抑制方案一部分的患者，某些感染（包括巨细胞病毒属组织侵入病）、可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加。 6.消化系统：结肠炎（有时由巨细胞病毒属引起）、胰腺炎、小肠绒毛萎缩的个别病例。 7.免疫抑制紊乱：严重的威胁生命的感染，例如脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如结核和非典型分枝杆菌感染有较高的发生率。

【禁 忌】本药的过敏反应已被观察到，因此吗替麦考酚酯禁用于对于吗替麦考酚酯、麦考酚酸或药物中的其他成分有超敏反应的患者。吗替麦考酚酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80（吐温）有超敏反应的患者。

【药物相互作用】消胆胺能显著减少MPA曲线下面积，提示MMF不应与能干扰肠肝循环类药物同时服用，因这些药物可能会降低MMF的药效。MMF与制酸药物同服，可使MMF的吸收减少。MMF和阿昔洛韦可竞争性地通过肾小管排出，两者同用特别是当肾功能损害时两者血药浓度可进一步增高。但未见MMF与静脉注射更昔洛韦之间有药代动力学的交叉作用。动物试验表明经肾小管排出的药物（如丙磺舒）可与MPAG竞争，从而使血浆MPAG或这类药物的浓度升高。

【贮 藏】密封，置阴凉干燥处。

【包 装】盒装，0.25g*40s/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字H20080819

【生产企业】邛崃天银制药有限公司（原成都天银制药有限公司）