甲苯咪唑片(安乐士)的主要成份为甲苯咪唑。用于蛲虫病、蛔虫病、钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病和绦虫单独感染及混合感染病。那么,甲苯咪唑片(安乐士)的药代动力学有哪些内容呢?
【药代动力学】
1.吸收本品口服后,由于不完全吸收和广泛的系统前代谢(首过效应),约有20%的剂量进入循环系统。通常在用药后2-4小时,可达到最大血浆药物浓度。与高脂肪餐同服,可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。
2.分布甲苯咪唑的血浆蛋白结合率为90-95%,分布容积为1-2L/kg,这表明甲苯咪唑可渗透至血管外,这些数据来源于长期使用甲苯咪唑治疗患者(40mg/kg/日,3-21个月)组织中的药物浓度资料。
3.代谢口服后,甲苯咪唑主要经肝脏代谢,其主要代谢产物(甲苯咪唑的氨基化和羟胺化形式)的血浆浓度明显高于甲苯咪唑。肝功能损害、代谢功能损害或胆排出功能损害可能会使甲苯咪唑的血浆浓度升高。
4.消除甲苯咪唑及其代谢产物可能会经过一定程度的肝肠循环,然后被排泄至尿液和粪便中。对数患者口服本品后的表现清除半衰期为3-6小时。
5.稳态药动学长期给药(40mg/kg/日,3-21个月)过程中,甲苯咪唑及其代谢产物的稳态血浆浓度约比单剂量给药的浓度高3倍。
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(实习编辑:林博)