瑞格列奈片(诺和龙)的药理毒理是怎样的？

【药品名称】瑞格列奈片(诺和龙)

【主要成份】本品的主要成份为瑞格列奈。

【性 状】本药为桃红色圆形双凸片剂，表面上刻有诺和诺德公司标志。

【适应症/功能主治】用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

【用法用量】瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。

【不良反应】低血糖 ：通常反应较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正，若较严重，可输入葡萄糖。视觉异常：血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告用本药治疗时发生这种副作用，但在临床试验中没有因此而停用本药的病例。 胃肠道反应 ：如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘，同其它口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。 肝酶升高 ：多数病例为轻度和暂时性，因肝功酶指标升高而停止治疗的病人极少。
过敏反应 ：如瘙痒、发红、荨麻疹。

【禁 忌】已知对本药任何成分过敏者。1型糖尿病患者(胰岛素依赖型)，C-肽阴性糖尿病患者。伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。

【药物相互作用】已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。 体外研究表明，瑞格列奈的代谢受CYP2C8和CYP3A4的影响。 在健康志愿者中开展的临床研究数据表明，CYP2C8是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶，而CYP3A4强抑制剂的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影响将会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶P450的抑制或诱导作用而发生改变。因此，与瑞格列奈同时使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。 因此，应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平，因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。 下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用： 吉非贝齐，克拉霉素，酮康唑，伊曲康唑，甲氧苄啶，其他类型抗糖尿病药物，单胺氧化酶抑制剂（MAOI），非选择性β受体阻滞剂，血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，酒精以及促合成代谢的激素。 下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用： 口服避孕药，利福平，苯巴比妥和卡马西平，噻嗪类药物，皮质激素，达那唑，甲状腺激素，奥曲肽和拟交感神经药。 β受体阻滞剂会掩盖低血糖症状。当接受瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时，应密切监测患者血糖的变化。

【贮 藏】干燥处保存，密封

【包 装】铝铂气泡眼包装，30片/盒。

【有 效 期】60 月

【批准文号】H20130021

【生产企业】Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG(德国)