炔诺酮片为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦。溶于氯仿,微溶于乙醇,略溶于丙酮,不溶于水。那么,炔诺酮片有什么药理作用?
炔诺酮片有较强的孕激素样活性,能使子宫内膜转化为蜕膜样变。其抑制垂体分泌促性腺激素作用呈明显剂量关系,并有一定的抗雌激素作用。服药周期内,按时测定其滤泡刺激素(FSH),黄体生成激素(LH),孕酮(P)和雌激素(E)血浆浓度,结果显示有抑制排卵的作用。月经周期的中期未见有FSH和LH峰值,P几乎全部被抑制,E有峰出现,但下降较慢。一般短效口服避孕药的抗生育作用机制基本相同。通过炔雌醇和孕激素合并应用对抑制排卵有协同作用,并可减少突破性出血;宫颈粘液变稠而少,不利于精子穿透;子宫内膜发育不全,腺体分泌不足,不利于受精卵着床;雌孕激素可加速或减慢输卵管蠕动,使孕卵与内膜发育不同步,影响孕卵着床等多个环节,增强避孕效果,阻止妊娠发生。
炔诺酮片口服吸收好,吸收t1/2平均为0.21小时。服药后平均1.17小时可达血药峰值,生物利用度在47%-73%之间。口服后血药浓度变化呈二室开放模型,分布相t1/2为0.63-1.03小时,消除相t1/2为5-14小时。单次口服炔诺酮的消除速率并不因配伍使用炔雌醇而发生改变。阴道给药能从粘膜吸收,产生抑制排卵作用。口服炔诺酮后约有50%的剂量以葡萄糖醛酸结合形式,从尿液和粪便中排泄。
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(实习编辑:杨春凤)