盐酸二甲双胍片(格华止)的药代动学是怎样的？

【药品名称】盐酸二甲双胍片(格华止)

【主要成份】本品的主要成份为盐酸二甲双胍。其化学名称：1.1—二甲基双胍盐酸盐。

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】 1．本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。 2．对于1型或2型糖尿病，本品与胰岛素合用，可增加胰岛素的降血糖作用，减少胰岛素用量，防止低血糖发生； 3．本品也可与磺脲类口服降糖药合用，具协同作用。

【用法用量】应遵医嘱服药。本品应从小剂量开始使用，根据病人状况，逐渐增加剂量。通常本品的起始剂量为0.5克，每日二次；或0.85克，每日一次；随餐服用。可每周增加0.5克，或每2周增加0.85克，逐渐加至每日2克，分次服用。成人最大推荐剂量为每日2550毫克。对需进一步控制血糖患者，剂量可以加至每日2550毫克(即每次0.85克，每天三次)。每日剂量超过2克时，为了更好的耐受，药物最好随三餐分次服用。

【不良反应】本品常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。其他少见者为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等。二甲双胍可减少维生素B12的吸收，但极少引起贫血。本品在治疗剂量范围内，引起乳酸性中毒罕见。

【禁 忌】 1．肾脏疾病或下列情况禁用本品：心力衰竭(休克)．急性心肌梗塞和败血症等引起的肾功能障碍(血清肌酐水平》1。5毫克／分升(男性)， 》1。4毫克／分升(女性)或肌酐清除异常)。 2，需要药物治疗的充血性心衰，和其他严重心，肺疾患。? 3．严重感染和外伤，外科大手术，临床有低血压和缺氧哥。? 4．已知对盐酸二甲双胍过敏。? 5．患性或慢性代谢性酸中毒，包括有或无昏迷的糖尿病酮症酸中毒，和糖尿病酮症酸中毒需要用胰岛素治疗。? 6．酗酒者。 7．接受血管内注射碘化造影剂者，可以暂时停用本品。 8．维生素B12、叶酸缺乏未纠正者。

【药物相互作用】 1．单剂联合使用二甲双胍和格列苯脲未发现二甲双胍的药代动力学参数改变。 2．二甲双胍与呋塞米(速尿)合用，二甲双胍的AUC增加，但肾清除无变化；同时呋塞米的Cmax和AUC均下降，终末半衰期缩短、肾清除无改变。 3．经肾小管排泌的阳离子药物(例如氨氯吡咪、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素)理论上可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统，发生相互作用，因此建议密切监测、调整本品及/或相互作用药物的剂量。 4．二甲双胍与西咪替丁合用，二甲双胍的血浆和全血AUC增加，但两药单剂合用，未见二甲双胍清除半衰期改变。西咪替丁的药代动力学未见变化。 5．如同时服用某些可引起血糖升高的药物，如噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、酚噻嗪、甲状腺制剂、、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、离子通道阻滞剂和异烟肼等时要密切监测血糖，而在这些药物停用后，要密切注意低血糖的发生。 6．二甲双胍不与血浆蛋白结合，因此与蛋白高度结合的药物例如水杨酸盐、氨苯磺胺、氯霉素、丙磺舒等与磺脲类药物相比不易发生相互作用，后者主要与血清蛋白结合。 7.除氯磺丙脲，患者其他的口服降糖药转为用本品治疗时，通常不需要转换期。服用氯磺丙脲的患者在换用本品的最初2周要密切注意，因为氯磺丙脲在体内有 较长滞留，易导致药物作用过量，发生低血糖。 8.二甲双胍有增加华法令抗凝血倾向。 9.树脂类药物与本品同服，可减少二甲双胍吸收。

【贮 藏】密封保存。

【包 装】铝塑包装，每板10片，每盒2板。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20023370

【生产企业】中美上海施贵宝制药有限公司