比卡鲁胺胶囊(岩列舒)有怎样的药代动力学？

【药品名称】比卡鲁胺胶囊(岩列舒)

【主要成份】比卡鲁胺。其化学名为：（2R）-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺。

【性 状】本品内容物为白色或类白色颗粒。

【适应症/功能主治】与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物活外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

【用法用量】口服。 （1）成人 成年男性包括老年人：一次1粒（50mg），一日1次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 （2）儿童 本品禁用于儿童。 （3）肾损害 对于肾损害的病人无需调整剂量。 （4）肝损伤 对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损害的病人可能发生药物蓄积（见注意事项）。

【不良反应】尚不明确。

【禁 忌】 1.本品禁用于妇女和儿童。 2.本品不能用于对本品过敏的病人 。 3.本品不可与特非那定、阿司咪唑或西沙比利联合使用。

【药物相互作用】 1.本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。 2.体外试验显示R－比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9，2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。 3.虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平（AUC）增加了80％。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。 4.当本品与抑制药物氧化的其它药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。 5.体外研究表明本品可与香豆素类抗凝剂，如：华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。

【贮 藏】室温条件下，密闭保存

【包 装】50mg*30粒/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20060983

【生产企业】山西振东制药股份有限公司