托泊苷胶囊为浅橙色,为软胶囊剂。胶囊内容物都是无色或浅黄色的透明粘性液体。那么,依托泊苷胶囊的药理毒理是什么?
依托泊苷主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病,对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定疗效。托泊苷胶囊是1966年从Podophyllotoxin鬼臼毒素中提炼经化学合成的抗肿瘤细胞毒药物,作用细胞的S晚期和G2期,其作用是通过间接引起DNA断裂而完成的。
本品主要用于治疗急性粒细胞白血病,疗效较好,与常用药物无交叉耐药性。也可用于治疗小细胞未分化型肺癌,疗效也较好。尚可用于恶性淋巴瘤、睾丸恶性生殖细胞瘤,可与顺氯氨铂合用。对神经母细胞瘤、绒癌和卵巢癌等也有一定疗效。
药理毒理:
研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期,而对S及G2期有较大的杀伤作用,使细胞期阻滞于G2期、VP-16可能在体内激活某些内切酶,或通过其代谢物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的组装和拓朴异构酶Ⅱ使DNA不能修复。口服VP-16胶囊,生物利用度为50%,血中浓度仅为静脉注射的52±8%;口服药物后0.5~4小时血浓度可达高峰,t1/2为4.9±0.4小时。
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(实习编辑:谢秀齐)