卡维地洛片的药理毒理是什么？

【药品名称】卡维地洛片(金络)

【主要成份】本品的主要成份为卡维地洛。

【性 状】本品为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】 1. 原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。 2. 心功能不全：轻度或中度心功能不全NYHA分级Ⅱ或Ⅲ级，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂ACEI。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。

【用法用量】本品剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。 1. 高血压： 推荐起始剂量6.25mg次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7～14天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至12.5mg次，一日二次。同样，剂量可增至25mg次，一日二次。一般在7～14天内达到完全的降压作用。总量不得超过50mg日。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用。 2. 心功能不全： 在使用本品之前，洋地黄类药物、利尿剂和ACEI如果应用的剂量必须稳定。推荐起始剂量3.125mg次，一日二次口服2周，如果可耐受，可增至6.25mg次，一日二次。此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时，需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时。推荐最大剂量：85kg者，25mg次，一日二次；≥85kg者，50mg次，一日二次。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。每次增加剂量前，经评估心功能不全情况，如心功能恶化、血管扩张眩晕、轻度头痛、症状性低血压或心动过缓症状，以确定对卡维地洛的耐受性。一过性心功能不全恶化可通过增加利尿剂剂量治疗，偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。血管扩张的症状对利尿剂或ACEI减量治疗有反应，如果症状不能缓解，可能需卡维地洛减量。心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后，才可增加本品剂量。如果心功能不全患者发生心动过缓脉搏55次分，必须减量。

【不良反应】中枢神经系统：偶尔发生轻度头晕、头痛、乏力，特别是在治疗早期。罕见抑郁、睡眠紊乱、感觉异常。 心血管系统：治疗早期俱尔有心动过缓、体位性低血压，很少有晕厥。外周循环障碍（四肢发凉）罕见。水肿不常见，心衰病人可有头晕、偶尔出现不间部位不同程度的水肿，极少数患者出现 完全性房室传导阻滞或进展性心衰I特别是在剂量增加时。 呼吸系统：有哮喘或呼吸困难倾向的病人供尔发病，鼻塞罕见。 消化系统：胃肠不适（如腹痛.腹泻、恶心等）偶见，便秘和呕吐不常见。 皮肤和附件：可出现皮肤反应（如变态反应性皮疹少见，个别病人可出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔藓样皮肤反应）可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。 生化和血液系统：偶见血淸转氨酶改变，血小板减少，白细胞减少等。 其他：四肢疼痛偶见。口干、排尿障碍、性功能减退、视觉障碍及眼部刺激感罕见。可有眼干症状。

【禁 忌】 1．NYHA分级IV级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者； 2．气管痉挛(2例报道持续性哮喘服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态； 3．二度或三度房室传导阻滞； 4．病态窦房结综合症； 5．心源性休克。 6．严重心动过缓。 7．临床严重肝功能不全患者。 8．对本品过敏用。 9．糖尿病酸中毒、代谢性酸中毒。 10.慢性阻塞性肺病患者。 11.严重低血压（收缩压<85mmHg）。

【药物相互作用】 1. CYP2D6抑制剂：无卡维地洛与CYP2D6抑制剂如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀相互作用的研究，但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明，2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高，推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。 2. 耗竭儿茶酚胺的药物 卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物如利血平、单氨氧化酶抑制剂 同时服用，必须密切观察患者的低血压和或严重心动过缓症状。 3. 地高辛：卡维地洛和地高辛同时服用，可增加血地高辛浓度15%。 4. 可乐定：与卡维地洛同时服用，可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停药。 5. 环胞素：增加环胞素的血谷浓度，环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度，适当调整环胞素剂量。 6. 肝代谢诱导剂和抑制剂 雷米封减少70%的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的AUC增加30%，但Cmax无变化。 7. 钙拮抗剂 有报道与地尔硫合用发生传导障碍。建议与其它β-受体阻滞剂一样，与维拉帕米或地尔硫类钙拮抗剂合用时，需监测心电图和血压。 8. 胰岛素或口服降糖药 具有β-受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用，因此需监测血糖。

【贮 藏】密封保存。

【包 装】10mg*28s/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字H20000100

【生产企业】齐鲁制药有限公司