氯雷他定糖浆(开瑞坦)每瓶含氯雷他定60毫克。为澄清的浓厚液体。棕色玻璃瓶,每瓶装60毫升。批准文号为H20100394。那么服用氯雷他定糖浆(开瑞坦)会产生怎样的药代动力学?
氯雷他定糖浆(开瑞坦)是用于口服,成人及12岁以上儿童:一日1次,一次两茶匙(10毫升);2岁~12岁儿童:体重>30公斤:每天一次,每次两茶匙(10毫升)体重≤30公斤:每天一次,每次一茶匙(5毫升)。
服用本品会产生的药代动力学是:
空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC(吸收量)增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。
本品用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
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(实习编辑:杨俊波)