琥乙红霉素片(利君沙)的药代动力学是怎样的？

【药品名称】琥乙红霉素片(利君沙)

【主要成份】本品主要成份为琥乙红霉素。

【性 状】本品为白色片。

【适应症/功能主治】 1.本品可作为青霉素等β-内酰胺类过敏或耐药患者治疗下列感染时使用：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒：李斯特菌病等。 2.肺炎支原体肺炎。 3.肺炎衣原体肺炎。 4.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 5.沙眼衣原体结膜炎。 6.厌氧菌所致的口腔感染。 7.空肠弯曲菌肠炎。 8.百日咳。 9.军团菌病。 10.风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。

【用法用量】 口服，成人一日1.6g，分2～4次服用； 1.军团菌病患者，一次0.4～1.0g，一日4次。成 人每日量一般不宜超过4g； 2.预防链球菌感染，一次400mg，一日2次； 3.衣原体或溶脲脲原体感染，一次800mg，每8小时1次，共7日；或一次400mg，每6小时1次，共14日； 4.小儿，按体重一次7.5～12.5mg/kg，一日4次；或一次15～25mg/kg，一日2次；严重感染每日量可加倍，分4次服用； 5.百日咳患儿，按体重一次10～12.5mg/kg，一日4次，疗程14日。

【不良反应】 1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。 2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 3.大剂量〈≥4g/日〉应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(12mg/L)有关，停药后大多可恢复。 4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。 5.其他，偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。

【禁 忌】对本品或其他红霉素制剂过敏者、慢性肝病患者、肝功能损害者及孕妇禁用。

【药物相互作用】 1.本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 2.本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同时使用。 3.本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。 4.长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。 5.除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。 6.本品与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 7.大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。 8.与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解。

【贮 藏】密封，在干燥处保存。

【包 装】0.125g*24s/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字H61022359

【生产企业】西安利君制药有限责任公司