草酸艾司西酞普兰片药代动力学的代谢是怎样呢？

【药品名称】草酸艾司西酞普兰片(来士普)

【主要成份】草酸艾司西酞普兰。

【性 状】椭圆形、白色薄膜衣片。

【适应症/功能主治】治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

【用法用量】 用法：口服，可以与食物同服。 用量： 抑郁障碍 每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。 伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍 每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续一周后增加至每日10mg。根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20mg。 治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。 老年患者（＞65岁） 推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。 儿童和青少年（＜18岁） 来士普不适用于儿童和18岁以下的青少年。 肾功能降低者 轻中度肾功能降低者（CLCR＜30ml/分钟）不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者慎用。 肝脏功能降低者 建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。 CYP2C19慢代谢者 对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周，根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg。 停药症状 ：应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该在1-2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。 每日20 mg以上剂量的安全性还未得到证实。

【不良反应】 不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现停药症状，尽管停止治疗后可能出现停药症状，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。 艾司西酞普兰德停药症状，表现为：头晕、头痛和恶心，大部分表现轻微，而且是自限性。为了避免出现停药症状，推荐1-2周以上逐渐停药。 在双盲安慰剂对照研究中，来士普下列不良反应的发生明显多于安慰剂，所列的发生率未经安慰剂校正。 代谢和营养障碍 常见（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低 精神病性障碍 常见（＞1/100，＜1/10）； 性欲降低、性快感缺失（女性） 神经系统障碍 常见（＞1/100，＜1/10）； 失眠、嗜睡、头晕 少见（＞1/1000，＜1/100）； 味觉异常、睡眠障碍 呼吸系统、胸部和膈区异常 常见（＞1/100，＜1/10）； 鼻窦炎、呵欠 胃肠道系统异常 很常见（＞1/10）； 恶心 常见（＞1/100，＜1/10）； 腹泻、便秘 皮肤和皮下组织异常 常见（＞1/100，＜1/10）； 多汗 生殖。详见内包装说明书。

【禁 忌】 对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。 禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用。详见内包装说明书。

【药物相互作用】 禁忌合用：非选择性MAOIs 有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用费选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。 草酸艾司西酞普兰禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI（如：吗氯贝胺）至少1天后，开始来士普治疗。停止来士普治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性MAOI治疗。 不建议的合并治疗： 可逆性、选择性MAO-A抑制剂（吗氯贝胺）。 由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐来士普与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗，应以最小推荐起始剂量开始，且要加强临床监测。 需要谨慎注意的合并治疗： 司来吉兰 与司来吉兰（一种不可逆的MAO-B抑制剂）合并使用需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。司来吉兰剂量在每日10mg以下与西酞普兰合用安全。 5-羟色胺能药物 与5-羟色胺能药物合用（如曲马多、舒马曲坦和其他曲坦类药物）可能会导致5-羟色胺综合征。 降低癫痫发作阈值的药物 SSRI类药物可以减低癫痫发作阈值，详见内包装说明书。

【贮 藏】30℃以下保存。

【包 装】10mg：7s/盒；铝塑板包装。

【有 效 期】36 月

【批准文号】H20150163

【生产企业】H.Lundbeck A/S(丹麦)(西安杨森制药分装)