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立普妥(阿托伐他汀钙片)的药代动力学有哪几点?

来源:健客网    发布时间:2013-11-06

阿托伐他汀钙片(立普妥)

参考价格:¥51.9

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立普妥(阿托伐他汀钙片)的主要成分是阿托伐他汀钙,化学名称为:EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羟基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基关]-1-氢一吡咯-1-庚酸钙三水台物。那么立普妥(阿托伐他汀钙片)的药代动力学有哪几点?

阿托伐他汀钙片的药代动力学:

1.吸收:口服后迅速吸收,1-2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。绝对生物利用度约为12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果都相似。

2.分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合。

3.代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β-氧化产物。其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。

4.消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。其平均血浆清除半衰期为14小时,因活性代谢产物的作用,其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20-30小时。

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(实习编辑:钟惠君)

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