阿德福韦酯胶囊(欣复诺)有什么药理毒理以及药代动力学功效呢？

阿德福韦酯胶囊(欣复诺)的主要成份为化学名：9-[2-[[双[（特戊酰氧基）甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。分子式：C20H32N5O8P分子量：501.48。那么阿德福韦酯胶囊(欣复诺)有什么药理毒理以及药代动力学功效呢？

阿德福韦酯胶囊(欣复诺)的药理毒理为1、药理作用：（1）作用机制：阿德福韦酯是一种口服抗病毒药。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦，阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下进一步被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。（2）抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5μM。（3）耐药性：对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。(4）交叉耐药性：在HBVDNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变（rtL180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M+rtM204V，rtV173L）的重组HBV变异株，在体外对阿德福韦敏感。

2、毒理研究：（1）慢性毒性：在动物试验中，以组织学改变和/或尿素氮及血

阿德福韦酯胶囊(欣复诺)的药代动力学为1、据国外文献报道：阿德福韦酯是活性成分阿德福韦的前药。口服给药后，阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。2、健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为：AUC0-t为224.75±69.67ng.h/ml；AUC0-∞为251.01±75.43ng.h/ml；Cmax为21.24±7.87ng/ml；Tmax为1.97±0.99h；T1/2为9.68±5.01h。与国外研究结果相近似。3、轻度肾损害（肌酐清除率≥50ml/min）对阿德福韦酯的代谢影响不大。4、中度和重度肝损害对阿德福韦酯的药代动力学影响不大，不需调整剂量。5、食物不影响阿德福韦的药代动力学。

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（实习编辑：吴仲贤）