替比夫定片(素比伏)有什么药物过量反应、药理毒理以及药代动力学功效呢？

替比夫定片(素比伏)的主要成份为替比夫定，化学名：1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。分子式为C10H14N2O5，分子量为242.23那么替比夫定片(素比伏)有什么药物过量反应、药理毒理以及药代动力学功效呢？

替比夫定片(素比伏)的药物过量反应为没有有意过量服用替比夫定的信息，但有一名受试者曾无意中过量服用，而没有出现症状。健康受试者接受替比夫定1800mg/日为期4天的剂量，没有出现不良事件增多或意料之外的不良事件。替比夫定的最大耐受剂量尚未确定。如果服药过量，患者应该停止服用替比夫定，并针对中毒表现对患者进行监控，必要时给予适当的一般支持治疗。如果服用过量，可以考虑进行血液透析。在单次服用替比夫定200mg后的2小时内，进行血液透析4小时可以清除约23%的替比夫定。

替比夫定片(素比伏)的药理毒理为1.作用机制：替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体，是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷，腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5'-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5'-腺苷竞争，从而抑制HBVDNA多聚酶的活性；通过整和到HBVDNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA链延长终止，从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒（HBV）DNA第一链(EC50value=1.3±1.6μM)和第二链(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5'-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶，浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。2.抗病毒作用：在鸭乙型肝炎病毒感染的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2.2.15中观察替比夫定的抗病毒作用，结果为：替比夫定抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）在两类细胞系统中为0.2μM左右。在细胞培养中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转录酶抑制剂(NRTIs)--去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM)，但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。3.耐药性：对一项三期全球登记试验(007GLOBEstudy)中实际治疗(as-treated)的分析发现，接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后，血清中未发现可检测的HBVDNA的比例分别为59%(252/430)和89%(202/227)。

替比夫定片(素比伏)的药代动力学为健康志愿者与慢性乙肝病人服用替比夫定的药代动力学相似。在服用1~4小时（中值为2小时）后，替比夫定最大血药浓度(Cmax)为3.69±1.25μg/mL(mean±SD)，AUC0-∞为26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD)，低谷血药浓度(Ctrough)为0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg，连续给药5~7天后达到稳态浓度，药物半衰期为15小时。单剂600mg服用时，食物（高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal）不影响TYZEKA?替比夫定的药代动力学。体外试验表明替比夫定与人血浆蛋白结合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血浆和血细胞分开，并迅速在周围组织中分布。替比夫定对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通过被动扩散的方式以原药的形式通过肾脏排出，因为肾脏分泌是替比夫定清除的最主导途径，所以中重度肾功能不全者或正进行血液透析应相应调整剂量和服用方法。以上内容是对本品的简单介绍，希望上述有关本品的内容对正在接受治疗的患者能够有所帮助。欢迎各位到健客网上药店选购本品。

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（实习编辑：吴仲贤）