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盐酸舍曲林片的药代动力学是什么呢?

来源:健客网    发布时间:2013-10-10

盐酸舍曲林片(左洛复)

参考价格:¥75.9

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盐酸舍曲林片本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。左洛复主要成分是盐酸舍曲林,其化学名为(IS-顺式)-4(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。盐酸舍曲林片的药代动力学是什么呢?

盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺重摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺重摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体((α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。

对上述受体的拮抗作用被认为与其他精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。毒理研究

遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。

生殖毒性:给药剂量为80mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量MRHD的4倍)时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别80mg/kg/day和40mg/kg/day的生殖毒性研究(以mg/m2计约相当于人最大推荐剂量的4倍),在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予家兔舍曲林(剂量分别为10mg/kg和40mg/kg,以mg/m2计约相当于MRHD的0.5倍和4倍)时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林,剂量20mg/kg下死产幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡数量增加,出生后前4天幼鼠的体重亦降低,对大鼠幼鼠无影响剂量为10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。

致癌性:在CD-1小鼠和Long-Evans大鼠上进行了剂量达40mg/kg/day(以mg/m2计,分别约相当于MRHD的1倍和2倍)的终生致癌性研究。在10~40mg/kg剂量时,雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加,在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加,也未见肝细胞癌的增加。CD-1小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性,该结果对人类的意义尚不清楚。40mg/kg雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加,同时并不伴有甲状腺增生。与对照组比较,10~40mg/kg给药组大鼠子宫腺瘤增加,但尚不明确该结果与药物的相关性。

依赖性:动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样(中枢抑制剂)滥用的潜在性。

以上内容是对本品的简单介绍,希望上述有关本品的内容对正在接受治疗的患者能够有所帮助。欢迎各位到健客网上药店选购本品。

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(实习编辑:孙媛媛)

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药师推荐方案

医生点评盐酸舍曲林片:是一种高选择性5-羟基色氨酸(5-羟基色氨酸浓度影响射精)再摄取抑制剂,近年来被用于早泄的治疗。 盐酸丁卡因胶浆:是一种表面麻醉剂,可提高性刺激的阈值,也用于治疗早泄。 两者联合使用:可延缓射精时间,增加性生活时长。临床统计发现,性满意度明显提升,勃起功能指数评分及配偶性生活满意评分均有显著提高。 建议在性生活之前约1至3小时至少用一满杯水送服盐酸舍曲林1片(50mg),性交前15分钟洗净外生殖器,均匀涂抹盐酸丁卡因胶浆1g于龟头、冠状沟及包皮系带处。

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