佐匹克隆片批准文号为国药准字H19991411,为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。本品的主要成份佐匹克隆。
适用于失眠症。尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。那么,佐匹克隆片服用后会产生怎样的药代动力学?
佐匹克隆片的用法用量:口服,每次7.5mg,每日一次,临睡时服,老年人最初临睡时服3.75mg,必要时7.5mg肝肾功能不全者,服3.75mg为宜。儿童用药:15岁以下儿童不宜使用本品。老年患者用药:老年人最初临睡时服半片,必要时1片;肝功能不全者,服半片为宜。孕妇及哺乳期妇女用药:孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高,授乳期妇女不宜使用。
佐匹克隆片的药代动力学:据资料报道,健康人口服本品生物利用度为80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后,分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为100l。血浆蛋白结合率均为45%,消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。本品在体内广泛代谢(主要是经p450酶系统生物转化),主要代谢产物为n-氧化物(对动物有药理活性)和n-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%),其余由尿液排出。仅剂量的4~5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。本品能通过透析膜。
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(实习编辑:黄敏婷)