格列吡嗪片的药代动力学如何？

【药品名称】格列吡嗪控释片(乐透福)

【主要成份】格列吡嗪。

【性 状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后芯为黄红色双层片。

【适应症/功能主治】适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染创伤、酮症酸中毒等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

【用法用量】口服：每日服药1次。开始日服5mg，早餐时服用(也可在其它认为方便的时候服用)。以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。多数病人每日服10mg即可，部分患者须服15mg，每日最大剂量20mg。

【不良反应】 本品不良反应较少。 1.内分泌、代谢系统：本品属于磺酰脲类药物，此类药的不良反应主要为低血糖。 2.消化系统： (1)可出现消化道反应如恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味，一般不严重，且与剂量偏大有关。有时可增进食欲，使体重增加。 (2)肝脏损害：黄疸、肝功能异常少见。 3.血液系统：血液系统不良反应少见，包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。 4.过敏反应：如皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者。

【禁 忌】 1.对磺胺药过敏者禁用。 2.已明确诊断的1型糖尿病患者禁用。 3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用。 4.肝、肾功能不全者禁用。 5.白细胞减少的病人禁用。

【药物相互作用】 1.与下列药物合用，可增加低血糖的发生： (1)抑制磺酰脲类(SU)由尿中排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。 (2)延缓SU代谢的药物，如酒精、H2受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。 (3)促使SU与结合的血浆白蛋白分离的药物，如水杨酸盐、降血脂药贝特类。 (4)本身具有致低血糖作用的药物：酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。 (5)合用其它降血糖药物：胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。 (6)β肾上腺素受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。 2.下列药物与SU同用时可升高血糖，可能需要增加SU的剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平。β肾上腺素受体阻滞药可拮抗SU的促胰岛素分泌的作用，故也可致高血糖。

【贮 藏】避光，密封保存。

【包 装】每盒14片。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20084634

【生产企业】北京红林制药有限公司