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醋氯芬酸肠溶片具有怎样的药理毒理呢?

来源:健客网    发布时间:2013-09-28

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醋氯芬酸肠溶片本品的醋氯芬酸为非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛作用,其作用机理可能主要是通过抑制环氧化酶活性,从而使前列腺素合成减少。

那么醋氯芬酸肠溶片具有怎样的药理毒理呢?

醋氯芬酸肠溶片的药理毒理为:

1、药理作用:醋氯芬酸为非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛作用,其作用机理可能主要是通过抑制环氧化酶活性,从而使前列腺素合成减少。

2、毒理研究:

(1)重复给药毒性:Wistar大鼠连续经口给药1个月,剂量15、50和100mg/kg/日,结果仅100mg/kg/日组出现动物死亡,并伴有大便潜血,组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激反应。与其它非甾体类抗炎药类似的是,试验动物对醋氯芬酸的耐受性较差。另外,动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断,但在大鼠(能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸)和猴(有一部分为未代谢的原形药)最大耐受剂量下给药的毒理试验结果显示,醋氯芬酸未见有非甾体类抗炎药常见毒性以外的其它毒性作用。

(2)遗传毒性:醋氯芬酸遗传毒性试验结果阴性。

(3)生殖毒性:据报道,抗炎药抑制前列腺素合成的作用可能导致严重的胚胎毒性。能抑制子宫收缩,从而导致分娩延迟。可引起子宫内胎儿动脉导管狭窄或关闭,导致新生儿肺动脉高血压和呼吸功能不全。抗炎药还能抑制胎儿血小板功能并影响其肾功能,导致羊水过少和新生儿无尿症。因此,在妊娠最后3个月禁止使用抗炎药。

(4)致癌性:在小鼠和大鼠进行的致癌性研究中未见醋氯芬酸有致癌作用。

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(实习编辑:梁桂华)

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