消旋卡多曲颗粒的药代动力学是怎样？

消旋卡多曲颗粒的作用主要是通过保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，降低c-AMP在肠粘膜的水平，从而减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲颗粒作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。消旋卡多曲对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现，对酶的抑制作用持续8小时左右。直接抗分泌，高效治疗腹泻。

那么，消旋卡多曲颗粒的药代动力学是怎样？

1、吸收本品口服后能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90％），对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。

2、分布本品组织分布较少，仅有1％的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90％（主要与白蛋白结合）。

3、代谢本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即（±）N-（1－氧－2－巯甲基－3－苯丙基）甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。

4、消除放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。

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（实习编辑：叶思敏）