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拉坦前列素滴眼液的药理毒理是什么?

来源:健客网    发布时间:2013-09-23

马来酸噻吗洛尔滴眼液(五景)

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拉坦前列素滴眼液的功效是降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。那么,本品的药理毒理是什么?

拉坦前列素滴眼液主要成份为拉坦前列素,拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。

本品的药理毒理:

1.作用机制:拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a,为选择性F2a受体激动剂。本品是以异丙酯为存在形式的前体药物。它通过角膜被吸收,在酯酶的作用下水解为具有生物活性的游离酸,以增加房水的巩膜色素外流达到降低眼压。本品还可使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。

2.致癌、致突变、生存:本品在细菌、小鼠淋巴瘤细胞、微核试验中未见致突变作用。人体淋巴细胞体外实验中见本品具有致染色体畸变现象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d(大约为人用最大剂量的2800倍)20~24个月,未见致癌作用。大鼠体内、外研究表明本品对DNA合成无干扰,动物研究表明本品对雄、雌动物的存活无任何影响。

3.致畸作用:兔妊娠试验表明,服用本品量高于人体最大用量的80倍时,出现4/16母兔发生死胎,估计兔无胚胎毒性的剂量为人体最大用量的15倍。对妊娠妇女因无合适的对照品未做此项研究。妊娠期妇女使用本品应权衡利弊。

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(实习编辑:彭镜宇)

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