替比夫定片能抑制乙肝病毒DNA合成吗？

替比夫定片是抗乙肝病毒药物的一种，和其他抗乙肝病毒药物相比，替比夫定片的上市的时间要短一些。但替比夫定片的抗乙肝病毒效果却是显著的，且副作用比较小。

那么，替比夫定片能抑制乙肝病毒DNA合成吗？

替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷，腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争，从而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通过整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止，从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒DNA第一链和第二链的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100um时不会抑制人体细胞DNA多聚酶，浓度<=10um时未观察到明显的细胞线粒体毒性。

在鸭乙型肝炎病毒感染的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2.2.15中观察替比夫定的抗病毒作用，结果为：替比夫定抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)在两类细胞系统中为0.2um左右。在细胞培养中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转灵酶抑制剂(NRTIs)--去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100um),但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。

患者服用替比夫定片必须在医生的指导下进行，而且不宜于儿童和青少年。而且患者服用素比伏期间，应当定期监测乙型肝炎生化指标,病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。

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（实习编辑：陈惠平）