去甲斑蝥素片(艾扶平)适用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。那么,去甲斑蝥素片的药理毒理是什么?
去甲斑蝥素片是我国首先合成的新型抗肿瘤药物,去甲斑蝥素片是根据中药斑蝥体的主要抗癌成分--斑蝥素的化学结构,去1,2位甲基后人工合成的一种新型抗癌药物。NCTD的作用机理在于促进肿瘤细胞及感染的细胞死亡,特异性阻抑肿瘤于G2+M期抑制肿瘤细胞增殖的机制。作为斑蝥素的衍生物,去除两个甲基后,泌尿系统的刺激基本消失,并增强了抗肿瘤效果,升白效果更明显,同时具有保护肝细胞、抗已肝病毒、提高免疫的效果、而且在临床已大量运用。
本品的药理毒理是:
本品动物体外试验,对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验,对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性,抑制癌细胞DNA合成,破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂,阻断于M期,并影响其周期运行速度,使癌细胞骨架破坏(微丝、微管),影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等,阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂.
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(责任编辑:叶桂卿)