罗格列酮片的药动力学是什么？

【药品名称】盐酸罗格列酮片(宜力喜)

【主要成份】盐酸罗格列酮。

【性 状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。

【适应症/功能主治】本品适用于治疗2型糖尿病。

【用法用量】口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日8mg。与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次。12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日8mg。最大推荐剂量为每日8mg，每日一次或分两次口服。

【不良反应】 1.轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。 2.贫血，发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。 3.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。 4.肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，并且可逆。 5.血脂增高。

【禁 忌】盐酸吡格列酮禁用于对本品或本品中的任何成分过敏的患者。

【药物相互作用】 1.经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。 2.尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途径代谢，因此与本品(4毫克，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。 3.格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品(2毫克/次，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。 4.二甲双胍：对于健康受试者，本品(2毫克/次，每日2次)与二甲双胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。 5.阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。 6.地高辛：健康受试者连服本品(8毫克/次，每日1次)14天，对地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。 7.华法林：连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。 8.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。 9.雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响本品的口服吸收。

【贮 藏】遮光，密封保存。

【包 装】2mg*14片/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20041408

【生产企业】浙江万晟药业有限公司(原浙江万马药业有限公司)