替比夫定片(商品名:素比伏)主要成份为替比夫定,其化学名为: 1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮;本品所含有效成份替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒HBV药物。
替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷,腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5''-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5'' -腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整和到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50 value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二链(EC50 value = 0.2 ± 0.2 μM)的合成。替比夫定5''-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。
在细胞培养中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转录酶抑制剂(NRTIs) --去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value >100 μM),但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。
替比夫定片(素比伏)适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人和青少年(>=16岁)素比伏的推荐剂量为每日1次,每次600mg,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。肾功能损伤且肌酐清除率≥50 mL/min患者,按照推荐剂量和用法服用即可;肾功能损伤且肌酐清除率。
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(实习编辑:黄钰婷)