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安理申在什么时候服用最好?

来源:健客网出处    发布时间:2012-11-08

盐酸多奈哌齐片(安理申)

参考价格:¥128.9

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目前,治疗认知障碍被广泛验证的药物为乙酞胆碱脂酸抑制剂,而安理申是一种可逆的,相对特异性乙酸胆酸酶抑制剂,安理申可有效地选择抑制中枢神经系统乙酞胆碱的降解,增加神经细胞突触间隙乙酞胆碱的浓度,从而改善认知功能。

安理申(商品名Aricept,开发代号E-2020)由日本卫材公司开发,是美国FDA于1996年批准上市的第二个用于治疗轻中度AD的AChE抑制剂。与他克林相比安全有效,因而得到广泛的使用。该药已在我国注册上市。安理申是一种由六氢吡啶衍生的AChE抑制剂,化学名为(R,S)-1苯甲基-4〖(5,6-二甲氧基-1吲哚)-2-yl〗-甲基6氢吡啶的盐酸盐。分子量为415.96。该药通过可逆的抑制胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,增加受体位点可利用的乙酰胆碱的量,增加活体动物脑皮层乙酰胆碱的浓度,从而改善学习和记忆状况。安理申对乙酰胆碱酯酶的选择性亲和作用比对丁酰胆碱酯酶的亲和作用强约1250倍。它只对脑和血浆中的乙酰胆碱酯酶有抑制作用,而对心脏和小肠的没有作用。这种高选择性也是安理申在毒性方面少于他克林的原因。

安理申口服吸收迅速,达峰值时间在老人为5.2±2.8小时,与服药剂量无关。口服用药可迅速透过血脑屏障,30分钟后脑组织药物浓度达到高峰,在脑内以主要的药物相关物质的形式存在,而在血浆中常以代谢产物的形式存在。药物及其代谢产物达稳态慢,一般需要2-3周。安理申半衰期长(约3天),清除慢,主要通过细胞色素P450同工酶2D6,3A4和葡萄糖醛酸化进行代谢。通过尿和粪便,以原形和代谢物的形式排泄。

安理申在什么时候服用最好?

目前多项临床试验均证实安理申在改善认知和总体功能上是有效的,并且具有很好的安全性。到目前,在现有的文献报道中,未发现安理申引起包括肝、肾功能在内的各种实验室检查的异常和生命体征的改变,因此安理申是比较安全的药物。

临床上最常见的不良反应是腹部不适,恶心、呕吐、腹泻等,在剂量37mg/d及快速增量(7天内增量到10mg/d)容易产生,这些都反映了药物的胆碱能特性。其它报道的不良反应尚有无力、头晕、头痛、失眠、肌肉痉挛等。这些症状体征通常是一过性的,多发生在治疗的前3周之内,持续1-2天,无须中断治疗和改变剂量即可消失。通过临床试验发现5-10mg/d为有效剂量。建议最初4-6周服用5mg/d,然后加量至10mg/d。最好在晚上睡觉前服用,以减少胃肠道的不适。但对失眠的病人则建议白天服用。药物的吸收不受食物影响,对有肝、肾疾患的病人原则上不需改变剂量,但严重肝、肾疾病患者需加强监测。

健客网温馨提醒,为了您的家人健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程使用安理申,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的家人使用安理申的情况。当然,如在用安理申过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向我们咨询。

(责任编辑:叶海霞)

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医生点评此方案适用于轻中度老年痴呆症伴有记忆功能障碍患者使用。 安理申可逆抑制乙酰胆碱脂酶对乙酰胆碱的水解,从而提高脑部乙酰胆碱水平,改善患者认知功能。是目前临床治疗轻中度老年痴呆的一线用药! 奥拉西坦胶囊(欧来宁)适用于老年痴呆患者记忆力衰退,营养脑内神经元,修复受损神经,而且能活化乙酰胆碱作用,迅速改善患者认知功能与记忆力,与安理申(盐酸多奈哌齐)相互协同。

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