调脂药物大盘点,有血脂异常的点进来

所谓“血脂异常”,是指血液中的脂类物质总量或其中部分超出正常范围,其中尤以低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)升高对人体的危害最大。大量流行病学研究和前瞻性随机临床试验的结果证实,血脂异常是心脑血管疾病的重要危险因素,因此对血脂异常的防治意义重大。

血脂即血液中的脂类物质,其主要功能是提供热量和构筑人体细胞组织。我们常说的“血脂”主要包括总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、磷脂等,而总胆固醇(TC)又可分为低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)。

其中,低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)约占总胆固醇(TC)的60%左右,它升高后会进入血管壁,形成斑块,斑块一旦破裂,就会引发心肌梗死甚至猝死,因而是导致动脉粥样硬化和心血管病的主要因素;

高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)的含量约占总胆固醇的1/3,它可减少LDL-C在血管壁内的沉积,还能帮助将外周血管内的LDL-C运送至肝脏进行降解,促进外周胆固醇的清除,因而具有抗动脉粥样的作用,被誉为血管“清道夫”。

血脂异常是指血液中的脂类物质总量或其中部分超出正常范围,其中尤以低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)升高对人体的危害最大,是血脂异常的常见类型。

除了控制饮食和改善不良生活方式,调脂药物的应用也是控制血脂异常的有效措施。临床上可供选用的调脂药物有许多种类,其作用特点、降脂效果各有不同,下文将对常用调脂药物做一个盘点。

一、他汀类降脂药物

他汀类药物被称为血脂异常药物治疗的基石。多项大规模临床试验证实,他汀类药物是安全、有效的调脂药物,被各国指南推荐作为心脑血管疾病的治疗措施,可用于高胆固醇血症、混合性高脂血症和ASCVD患者的治疗。

该类药物通过抑制胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶,减少胆固醇合成,不仅能显著降低血清TC、LDL-C和ApoB水平,也能降低血清TG水平和轻度升高HDL-C水平;

此外,他汀类药物还被证实具有抗炎、改善血管内皮以及稳定斑块等作用。目前国内临床上常用的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,一般每日服用一次,不同种类与剂量的他汀降胆固醇幅度有较大差别。

绝大多数人对他汀的耐受性良好,其不良反应多见于接受大剂量他汀治疗者,常见表现有:肝功能异常(主要表现为转氨酶升高)、他汀类药物相关肌肉不良反应(包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解),通常减量或停药后即可恢复。失代偿性肝硬化及急性肝功能衰竭是他汀类药物应用禁忌证。其他不良反应还包括头痛、失眠抑郁以及消化不良、腹泻、腹痛、恶心等消化道症状。

二、胆固醇吸收抑制剂

依折麦布(Ezetimibe)能有效抑制肠道内胆固醇的吸收。IMPROVEIT研究表明ACS患者在辛伐他汀基础上加用依折麦布能够进一步降低心血管事件。SHARP研究显示依折麦布和辛伐他汀联合治疗对改善慢性肾脏疾病患者的心血管疾病预后具有良好作用。

依折麦布推荐剂量为每天10mg,其安全性和耐受性良好,不良反应轻微且多为一过性,主要表现为头疼和消化道症状,与他汀联用也可发生转氨酶增高和肌痛等副作用,禁用于妊娠期和哺乳期。

三、胆酸螯合剂

胆酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂,可阻断肠道内胆汁酸中胆固醇的重吸收。

临床常用的有:考来烯胺、考来替泊、考来维仑等,与他汀类联用可明显提高调脂疗效。常见不良反应有胃肠道不适、便秘和影响某些药物的吸收。

此类药物的绝对禁忌证为异常β脂蛋白血症和血清TG>4.5mmol/L(400mg/dl)。

四、贝特类降脂药物

贝特类通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体α激活脂蛋白脂酶而降低血清TG水平和升高HDL-C水平,主要用于高TG血症的治疗。常用的贝特类药物有:非诺贝特、吉非贝齐、苯扎贝特等。

常见不良反应与他汀类药物类似,包括肝脏、肌肉和肾毒性等,血清肌酸激酶和ALT水平升高的发生率均<1%。

五、烟酸类降脂药物

烟酸也称作维生素B3(或维生素PP),属人体必需维生素,大剂量时具有降低TC、LDL-C和TG以及升高HDL-C的作用。由于在他汀基础上联合烟酸的临床研究提示与单用他汀相比无心血管保护作用,欧美多国已将烟酸类药物淡出调脂药物市场。

六、其他新型调脂药物

近年来,国外已有3种新型调脂药被批准临床应用:微粒体TG转移蛋白抑制剂、载脂蛋白B100合成抑制剂、PCSK9抑制剂,这些新药的出现也为血脂异常的治疗提供了更多选择。

提醒:本文只作为对血脂异常患者的参考,具体的用药一定要在医生的指导下进行。

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