高血压用药,只知道适应证、禁忌证就够了吗

  今天突然接到一个正在调整血压阶段的高血压患者电话,告诉我今天他的血压突然100/50mmHg了,自觉头晕恶心、出汗。该患是1周前通过熟人到我这里就诊的患者,平素服用络活喜降血压,但是血压最近阶段(特别是过年前)一直持续很高,高压一般都在180-190mmHg。根据患者的特点我给患者处方络活喜加上百普乐(培托普利纳催离)药物,并告知患者每日固定去测量4次血压,并记录下来。1周后带着血压的数值再来复诊,期间如有血压剧烈波动、不适,随时给我打电话。并嘱咐患者降血压不能着急,我们常规4-8周左右把你的血压控制在目标水平,不能降的过快,降得过快由于你各个器官已经适应高灌注状态,容易引起脑卒中等急性缺血表现,需要逐渐适应着把血压降下来。

  这个患者昨日到医院就诊,找了另一个医生,那位医生看了一下他的血压数值,高压普遍在155-140mmHg,认为还高,所以“果断”让患者加服珍菊降压片。所以今日出现了上述结果。

  说到这大家可能也明白了,患者症状是由于血压降得过猛而出现了组织灌注不足,交感神经兴奋所致,为了安全,我让患者住院观察了。

  通过这个实例,使我有了一些思考,很多心血管临床医生,特别是低年资医生,虽然知道治疗药物的适应证、禁忌证,但并不能熟知药物的药代动力学特点,而药物的药代动力学特点的掌握实际上非常必要,比如说我们给患者吃了一种降压药物,患者会经常问大夫血压降得怎么这么慢啊,需不需要在加点药啊,这就需要你熟知你应用药物的起效时间,发挥最大作用时间。另外像这个患者我们更应该知道他多吃的降压药物什么时候能够代谢掉,以利于我们进一步治疗。

  基于此,我总结了一些心血管科常用降压药物药代动力学特点,以便于我和战友们共同学习。由于时间及水平限制,只是简单查找资料编辑了一下,可能会有错误或不全,大家共同完善,达到共同进步目的。

  1、钙离子阻滞剂:

  氨氯地平(络活喜)

  给予口服氨氯地平治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~90%,终末消除半衰期约为35~50小时。连续每日给药7~8天后,氨氯地平的血药浓度达至稳态。老年患者以及肝功能衰退患者,氨氯地平的药物清除率减慢。

  硝苯地平

  由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/m1)以上时间达12小时,24小时后90%的药物消除。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高,首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持,给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2)。

  非洛地平缓释片(波依定)

  口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为1.2L/小时(正常人的血量约占体重的7%-8%。60kg的人血量为4.2-4.8L).本品的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%。

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