舒尔佳的药代动力学怎样？

药代动力学主要是研究药物在生物体内吸收、代谢等规律，那么对于奥利司他胶囊(舒尔佳)也一样。我们可以在奥利司他胶囊(舒尔佳)的药代动力学中研究出患者在使用本品期间吸收的情况以及代谢的规律等等，那么奥利司他胶囊(舒尔佳)的药代动力学是什么呢？

舒尔佳用于18岁及以上成人体重超重（体重指数≥24）的患者的治疗。使用本产品，应同时配合低热低脂饮食。

1.吸收：对体重正常和肥胖志愿者的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度([5毫微克/毫升)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他，浓度很低([10毫微克/毫升或0.02μm)。

2.分布：由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他很少与红细胞结合。

3.代谢：动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环，对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1，26毫微克/毫升和M3，108毫微克/毫升)，因此这两种代谢产物不具有药理意义。

4.清除：对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄，其中83%是原形奥利司他，奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3～5天。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。

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（实习编辑：徐茶珍）